2020年5月15日，我院胡立宏、王吓长教授团队在最新一期的Organic Letters杂志上发表了封面论文：“Chartspiroton, a Tetracyclic Spiro-naphthoquinone Derivative from a Medicinal Plant Endophytic Streptomyces”（Org. Lett. 2020, 22, 3739-3743）。文章报道了从名贵中药铁皮石斛内生链霉菌中，分离得到一个新型6/6/5/6四环结构的新骨架化合物，并推测了该化合物的生物合成路线。我院研究生赵慧敏、杨爱萍和刘健老师为文章的共同第一作者，胡立宏教授、王吓长教授和杭州师范大学陈侠斌教授为共同通讯作者。
近年来，植物内生菌因其多样的生物活性，以及其中未被充分开发的潜在结构新颖活性次生代谢产物而备受关注。千古一仙草，石斛有奇效，铁皮石斛与天山雪莲、三两重的人参、百二十年的首乌、花甲之茯苓、苁蓉、深山灵芝、海底珍珠、冬虫夏草等列为中华九大仙草，具有保肝、抗癌、降血糖、抗疲劳、抗胃溃疡等作用。石斛富含内生菌（相关研究以真菌为主），研究报道了石斛内生菌的多样性和功能研究，但未见对其放线菌次生代谢产物的结构及其功能研究，特别是与石斛传统功效的关联性。
该文章报道了从铁皮石斛Dendrobium officinale新鲜药材中培养得到内生放线菌，经活性和化学筛选确定菌株Streptomyces sp. SH-1.2-R-15，进行大量发酵后，以现代色谱分离手段首次分离得到一个新骨架化合物。化合物的结构鉴定综合运用了波谱学手段、13C NMR计算和单晶X衍射法，鉴定为新型的具有6/6/5/6四环骨架的螺环萘醌化合物，命名为chartspiroton。此外，结合从该内生菌中得到的结构相近的主产物chartreusin，对新骨架化合物的生物合成途径进行了推测。主产物chartreusin是一种强抗肿瘤候选药物，可与DNA结合，通过自由基断裂DNA，进而诱导肿瘤细胞凋亡。
该研究成果不仅更新了聚酮类化合物的结构类型，而且为强效抗肿瘤候选药物提供经济的资源供应。
该课题研究获得了国家重点研发计划、江苏省高等学校自然科学研究重大项目、江苏省双创计划和江苏省高校优势学科项目等资助。
原文链接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.0c00696
