2020年3月18日，我院李伟教授、刘健讲师于化学1区杂志Organic Letters在线发表了题为“Rhodium(III)-Catalyzed Oxidative Annulation of 4-Aminoquinolines and Acrylate through Two Consecutive C(sp2)–H Activations”的研究论文，李伟教授和刘健讲师分别为论文的通讯作者和第一作者，课题组成员硕士生高燚、朱叶华为论文的共同第一作者。
Scheme 1. Plausible Mechanism
该研究首次报道了铑催化4-氨基喹啉底物与烯烃在C-5位成环的反应，这个过程进行两步连续的C-H键活化反应，具有较高的原子经济性和良好的底物适用性，利用该方法共合成了22个喹啉衍生物并且产率良好。另外，作者还利用一系列控制实验，对该化学反应的机理进行了研究，基于机理实验结果提出了该反应的潜在机制，对于喹啉C-5位的官能团化研究具有重要意义。基于本研究建立的方法有望快速构建喹啉骨架衍生的类药化合物库，在先导化合物的筛选和药物发现方面具有较好的应用前景。
该研究得到了国家自然科学基金、江苏省自然科学基金及江苏省研究生科研与实践创新计划等项目资助。
原文链接：http://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.0c00630
