我院柳忠全教授课题组连续发表绿色药物合成新策略研究成果

发布者:卞雅琼发布时间:2021-07-21浏览次数:1461


近日,我院柳忠全教授课题组在国际知名学术期刊Organic Letters (中科院化学一区, IF=6.005)连续发表最新研究成果。

合成药物在维持人类健康方面发挥了不可或缺的重要作用,但其合成(特别是早期建立的工艺)大多带来化学污染,故全球范围内一直寄希望于药物合成方法与工艺方面的革新。二十余年来,柳忠全课题组一直致力于发展绿色高效的药物合成新策略研究。

合成化学中涉及大量的氧化反应,这些过程中大多需要使用过量的化学氧化剂(大多为重金属)。化工、制药及材料行业正因大量使用这些化学氧化剂,导致了严重的环境污染。众所周知,空气中的氧气是最清洁的氧化剂,其氧化产物一般是水。故几个世纪以来,化学家们一直都致力于发展高效的催化氧气氧化的新策略。幸运的是,柳教授课题组最近开发了几例氧气促进的药物合成新方法。

1)将甘氨酸酯及其类似物与脂肪硼酸的混合物在一大气压的氧气氛围中共热数小时,即可合成一系列非天然氨基酸。该过程无需任何金属催化剂及助剂。

     (2)在空气氛围中,当量的亚硝酸钠与盐酸促进下,烷基芳烃中的惰性饱和碳碳键即可发生选择性的氧化断裂,生成相应的醛酮,终极氧化剂也是空气中的氧气。该策略为生物质的高效利用转化提供了有价值的参考。

       药学院硕士研究生杨乐和赵建友分别为两篇文章的第一作者,柳忠全为唯一通讯作者,南京中医药大学药学院为第一通讯单位。该研究得到了国家自然科学基金面上项目(No. 21971116)以及南京中医药大学中药学一流学科开放课题基金(2020YLXK011)的大力支持。




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