Analytical Chemistry︱朱栋教授团队报道中药复杂体系活性分子群筛选、富集新策略

       2018年4月12日，美国化学会著名期刊Analytical Chemistry（影响因子6.32）在线发表了南京中医药大学药学院朱栋教授团队的最新研究成果“Preparation of Microkernel-Based Mesoporous (SiO2−CdTe−SiO2)@SiO2 Fluorescent Nanoparticlesfor Imaging Screening and Enrichment of Heat Shock Protein 90 Inhibitors fromTripterygium Wilfordii”。 2016级硕士研究生胡玥为第一作者，朱栋教授为通讯作者。

       雷公藤(TripterygiumWilfordii)具有祛风除湿，活血通络之功效。近来也有报道雷公藤具有抗癌活性。然而，雷公腾成分复杂，采用传统逐步分离、提取、鉴定抗肿瘤活性成分的模式难度非常大。朱栋教授团队首次开发了一种“荧光成像配体垂钓-Imaging Screening and Fluorescent ligand fishing”技术，结合了荧光成像，配体垂钓以及固相富集萃取等特点，实现了实时荧光成像即时反映筛选分子生物活性，减少了大量非活性物质的干扰，提高了活性分子的富集能力。识别、富集得到雷公藤中雷公藤红素（Celastrol），秋水仙胺（demecolcine） 以及雷公藤次碱（wilforine）具有明显的抗肿瘤HSP90活性。同时也发现了15种成分也具有抗肿瘤HSP90活性，这些物质还没被报道。

Fig 1. 荧光成像配体垂钓筛选雷公藤中抗肿瘤HSP90活性分子

       本研究为中药复杂体系中活性分子群的发现、富集提供了新的策略，也能用于别的中草药提取液活性分子的筛选研究。