姓名:胡立宏
职称:教授
E-mail:lhhu@njucm.edu.cn
主要研究方向:基于中药量丰成分和老药的药物发现研究
个人简介(学术头衔、职务、学术兼职、社会兼职、工作或研究经历、成果概述等,500字以内)
现为南京中医药大学教授、副校长、中药功效物质重点实验室主任。国家杰出青年科学基金获得者,国家百千万人才、中国科学院百人计划入选者。现兼任中华中医药学会中药化学分会副主任委员、中国生物医药产业链创新与转化联盟创新中药分委会副主任委员等学术职务和《南京中医药大学学报》副主编、《药学研究》编委会副主任等。1997-2016年在中国科学院上海药物研究所工作,2016年至今在南京中医药大学药学院工作。为研发具有市场竞争力的药物候选物,持续坚持基于中药量丰成分和老药的药物发现研究,已取得系列创新成果,如基于老药新用策略研发的抗AML候选物XY0206由于临床一期显示突出的临床疗效,直接获批进入三期试验;基于木香理气止痛功效物质去氢木香烃内酯研发的抗UC药物候选物PD-4-26,以5000万里程碑付款加销售额提成实现了发明专利中国境内的技术转化。已在Nat Commun、J Med Chem等重要学术期刊上发表SCI研究论文300余篇;获得授权发明专利40余项;曾获国家科技进步二等奖、上海市科技进步一等奖、江苏省研究生教育改革成果奖二等奖,连续多年入选Elservier高被引学者榜单。
承担的主要科研项目(不超过10项代表性纵向或横向科研项目)
参考模板: 国家自然科学基金面上项目(项目编号),项目名称,2019/01-2022/12,主持(或参与),经费数,在研(或结题)
NSFC-云南联合基金项目,U2102201,强活性、高选择性的NLRP3炎症小体活化抑制剂去氢木香烃内酯的作用机制及其构效关系研究,2022.1-2025.12, 233万,在研
国家自然科学基金面上项目,82073719,基于Th17/Treg平衡调节作用的木香烃内酯抗溃疡性结肠炎构效关系研究,2021.01-2024.12, 55万,在研
18种中药配方颗粒研究(江阴天江药业有限公司),2018.8-2020.12,320万,结题
江苏省双创团队项目,量丰天然产物应用基础研究,省组织部,2019-2021, 300 万,结题
国家自然科学基金面上项目,81773596,长春胺抗胰岛beta细胞凋亡作用机制及其构效关系研究,2018/01-2021/12, 55万,结题
国家自然科学基金面上项目,81473110,牛蒡子苷元的结构修饰及其降Abeta含量的构效关系研究,2015/01-2018/12,110万,结题
国家重大新药创制(国家科技重大专项),2014ZX09301306-003,抗肿瘤新蟾毒灵衍生物BF211盐酸盐的开发研究,2014/01-2016/12,171万,结题
国家自然科学基金面上项目,81273397,文朵灵的结构修饰及其促进胰岛素分泌的构效关系研究,2013/01-2016/12,90万,结题
科技部863,2007AA02Z147,选择性Beta-分泌酶天然抑制剂HL0362结构优化及抗AD药物侯选物的发现,2007.6-2010.12,300万,结题
国家重大新药创制,2009ZX09102-22,新长春碱类抗肿瘤药物候选物F-XA7的临床前研究,2009.1-2010.12,结题
代表性论文(10篇以内,需标注共同第一作者或共同通讯作者,论文格式需统一)
Qi Lv, Yishu Zhang, Wen Gao, Juan Wang, Yaowen Hu, Hongqiong Yang, Ying Xie, Yingshan Lv , Heyuan Zhang, Dapeng Wu*, Lihong Hu*, Junwei Wang*.CSF1R inhibition reprograms tumor-associated macrophages to potentiate anti-PD-1 therapy efficacy against colorectal cancer, Pharmacological Research, 2024, 202: 107126.
Ping Wang , Hongqiong Yang , Weijiang Lin , Jingxian Zhou, Yi Liu, Lingyu Ma , Mengting Li, Yang Hu, Chengli Yu, Yinan Zhang, Qi Lv*, Jian Liu*, Lihong Hu*. Discovery of Novel Sesquiterpene Lactone Derivatives as Potent PKM2 Activators for the Treatment of Ulcerative Colitis, Journal of medicinal Chemistry, 2023, 66(8): 5500-5523.
Lei Zhang, Simin Li, Minghui Cong, Zhuoya Liu, Zhiyue Dong, Meng Zhao, Kun Gao, Lihong Hu*, and Hongzhi Qiao*. Lemon-Derived Extracellular Vesicle-like Nanoparticles Block the Progression of Kidney Stones by Antagonizing Endoplasmic Reticulum Stress in Renal Tubular Cells, Nano Letters, 2023, 23: 1555-1563.
Yaqiong Chen, Jiang Wang, Yibing Wang, Pengfei Wang, Zan Zhou, Rong Wu, Qian Xu, Hanyun You, Yaxin Liu, Lei Wang, Lingqin Zhou, Yuting Wu, Lihong Hu*, Hong Liu,* and Yi Liu.* A Propolis-Derived Small Molecule Ameliorates Metabolic Syndrome in Obese Mice by Targeting the CREB/CRTC2 Transcriptional Complex,Nature Communications, 2022, 13: 246.
Yujian Mao, Jing Jiang, Dandan Yuan, Xiuzhen Chen, Yanan Wang, Lihong Hu*, Yinan Zhang*. Overcoming peri- and ortho-selectivity in C-H methylation of 1-naphthaldehydes by a tunable transient ligand strategy, Chemical Science, 2022, 13(10): 2900-2908.
Qi Lv, Xiang Pan, Dan Wang, Quanjin Rong, Ben Ma, Xiaolong Xie, Yinan Zhang, Junwei Wang*, Lihong Hu*. Discovery of (Z)-1-(3-((1H-pyrrol-2-yl) methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-3-(isoxazol-3-yl)urea Derivatives as Novel and Orally Highly Effective CSF-1R Inhibitors for Potential Colorectal Cancer Immunotherapy, Journal of Medicinal Chemistry,2021, 64: 17184-17208.
Junwei Wang, Xiang Pan, Yi Song, Fei Ma, Lin Zhao, Lei Zhao, Yan Liu, Quanjin Rong, Di Kang* and Lihong Hu*. Discovery of (Z)-N-(5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-4-methyl-1H-pyrrol-3-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propanamide as a Potent and Orally Available FLT3 Kinase Inhibitor for FLT3-ITD Positive Acute Myeloid Leukemia, Journal of Medicinal Chemistry,2021, 64: 4870-4890.
Qi Lv, Yao Xing, Dong Dong, Yijun Liu, Yue Liu, Hongzhi Qiao, Yinan Zhang, Lihong Hu*. Lonicerin targets EZH2 to alleviate ulcerative colitis by autophagy-mediated NLRP3 inflammasome inactivation. Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 11(9): 2880-2899.
Qi Lv, Yao Xing, Yijun Liu, Qingzhu Chen, Jingyi Xu, Lihong Hu*, Yinan Zhang*. Didymin switches M1-like toward M2-like macrophage to ameliorate ulcerative colitis via fatty acid oxidation, Pharmacological Research, 2021, 169: 105613.
Zhifu Xie, Haowen Jiang, Wei Liu, Xinwen Zhang, Dakai Chen, Shuimei Sun, Chendong Zhou, Jia Liu, Sheng Bao, Xiachang Wang, Yinan Zhang, Jia Li, Lihong Hu*, Jingya Li*. The triterpenoid sapogenin (2α-OH-Protopanoxadiol) ameliorates metabolic syndrome via the intestinal FXR/GLP-1 axis through gut microbiota remodeling, Cell Death and Disease, 2020, 11: 770.
获得奖项与荣誉(注明年份与排名)
01/2003 2002年度上海市科学技术进步奖一等奖(6/14)
国家新药筛选体系的建设和高通量筛选技术的研究和应用
01/2004 2003年度国家科学技术进步二等奖(6/10)
现代新药筛选体系和高通量筛选技术的研究与应用
01/2009 获得中华人民共和国国务院政府特殊津贴
09/2009 获得国家自然科学基金杰出青年基金资助
11/2010 入选中科院百人计划
09/2012 获得上海市优秀学术带头人称号
06/2012 被评为上海市科技系统创先争优优秀共产党员
10/2017 入选国家百千万人才工程、授予国家级“有突出贡献中青年专家”荣
誉称号
2017 入选国家百千万人才工程,授予有突出贡献中青年专家荣誉称号
2018 入选江苏省双创团队、双创人才、333工程第二层次培养对象
2019 以“双服”为导向的中药学研究生职业能力提升的探索与实践
江苏省研究生教育改革成果奖二等奖(1/5)
其他成果(专利、论著、教材、新药证书等,按照类别有序罗列)
专利名称:愈创木烷类倍半萜前药及其用途;发明人:胡立宏、吕祁、刘健、胡杨、董董、王平、杨梦;申请时间:2022.5.25;授权时间:2024.2.6;授权号:ZL202210574929.X。
专利名称:愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途;发明人:胡立宏、刘健、吕祁、胡杨、王平、董董、杨梦;申请时间:2022.5.25;申请号ZL202210573181.1;授权时间:2024.1.26范围:国内;申请时间:2022.5.26;申请号PCT/CN2022/095243、 KR10-2023-7034832(2023.10.11)、AU2022282314(2023.10.20)、JP2023-567132(2023.10.31)、EP22810633.2(2023.11.10)、US18519062(2023.11.26)、CA3220413(2023.11.26)【实现了发明专利技术转化】。
专利名称:一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途;胡立宏、王均伟、康迪、朱学军、潘祥、宋祎、刘琰;授权时间:2023.10.31;申请时间:2022.01.21;授权号:ZL202210072229.0;范围:国内。PCT/CN2022/128608 (申请时间:2022.10.31)。
专利名称:二氢黄酮苷衍生物在制备防治结肠炎的药物中的用途;发明人:胡立宏、吕祁、刘健、张毅楠、胡杨、王平、邢瑶;申请时间:2021.2.25;授权时间:2023.10.17;授权号:ZL202110210470.0。
专利名称:一种载蛋白/多肽的类脂体组合物及其制备方法;发明人:乔宏志、张蕾、何风军、胡立宏;申请时间:2019.5.20;授权时间:2023.03.24;授权号:ZL 201910416733.6。
专利名称:4-甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途;发明人:胡立宏、王均伟、康迪、潘祥、宋祎;申请时间:2020.09.20;授权时间:2023.02.07;授权号:ZL 202011006491.2。
专利名称:一种吡咯取代吲哚酮类衍生物或其药学上可接受的盐、及他们的制备方法和用途;胡立宏; 申请时间:2017.04.13,授权时间:2021.02.19;授权号:ZL201710240681.2、JP20210537454。
专利名称:箭根酮内酯环糊精包合物及其制备方法,以及一种药物组合物;发明人:胡立宏、刘军华、赵韶华、吴相君、王宏涛、田书彦、李向军、安军永;申请时间:2015.11.03,授权时间:2018.05.29;授权号:ZL201510736546.8;范围:国内;WO2017076307A1(2017.5.11)。
专利名称:吡咯取代吲哚酮类衍生物、其制备方法、包含该衍生物的组合物、及其用途;发明人: 胡立宏、赵韶华、刘鹏、李向军、安军永、周梦夏、张丽丽、姚子俭;申请时间:2014.02.10,授权时间:2017.02.01;授权号:ZL201410046278.2、JP2016552314、US201515117400、AU2015215335、CA2939012、EP15746066.8、KR20167024807、RU2016136351、SG11201606545S、IN201627028217、ZA201605753【候选物正在进行三期临床试验】。
胡立宏(主编)。《中药化学》第三版,北京,人民卫生出版社, 2021.09。
胡立宏(副主编)。《中药化学》第二版,上海,上海科学技术出版社, 2018.08。
胡立宏(副主编)。《药学专业实验教程》,华东理工大学出版社,上海,2010,PP.95-112。